Folotto人参皂苷

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人参皂苷rh2具有什么作用,与人参皂苷rg3相比有什么不同

发布时间:21-06-11

人参在世界上已有数千年的历史,它是世界上长寿、长寿的“万应灵丹”,被誉为百草之王,东方的草药之王!人参皂苷是一种天然活性成分,主要成分有Rg、Rg1、Rg2、Rg3、Rb1、Rb2、Rb3、Rh、Rh1、Rh2、人参二醇、人参三醇等。

人参制剂被列入美国人体补充品;在欧洲,人参被医生作为处方签,特别是德国将其作为常规药物;在中国,由于提取人参皂苷单体的过程非常困难,因此成为一类国家新药更是凤毛麟角。

日本著名天然药物化学家北川勋1980年首次鉴定出人参皂苷的分子结构。当前市场上人参皂苷类产品很多,其中包括原型皂苷和稀有人参皂苷,直接存在于五加科植物(人参、西洋参、三七等)中的就有人参皂苷,而原型皂苷相对分子质量大,不易被吸收,且生物活性低。在此基础上,研究人员对人参皂苷进行了结构改造,使其成为一种分子量小、生物活性高的稀有皂甙。

人参皂苷Rh2单糖虽然效果很好,但其含量很少,若要大规模地应用Rh2单糖人参皂苷Rh2,就需要将其他多糖人参皂苷转化为单糖人参皂苷Rh2,使其既能满足工业化生产,又能大幅提高单糖人参皂苷Rh2含量,达到更好的效果。本发明利用现代科技,实现了人参皂苷体外化、脱去多余成分、保留精华组分,使人参皂苷Rh2单体含量达到16.2%,是目前市场上含量较高Rh2产品,服用方便,利用程度较高。

服用传统人参的方法都是通过煎服或直接口服,口服给药后经过肠胃吸收,多数是通过小肠吸收。人参的主要功效成分是人参皂苷,现代研究表明,人参的主要功效成分是人参皂苷,天然人参皂苷的吸收率很低,大多不到5%。在肠道菌群代谢过程中,口服人参皂苷产生去糖基化反应,具有一定的功效和作用,但在皂甙形成后,数十种皂甙最终吸收到血液中,其中只有一小部分被代谢成PPD和PPT,而在人参皂苷rg3水平上,一个糖分子就是人参皂苷rh2。其中人参皂苷Rh2是与PPD最接近的前体物质。

(食药监局国家问卷调查截图)

人参皂苷类产品中,没有人参粉通过提取、转化技术加工而成,含有的主要是原型皂苷。当前,离体可转化分离的人参二醇类(PPD)人参皂苷单体是人参皂苷Rh2,其中含有人参的大部分功效。

那么,提取人参皂苷rh2有什么方法呢?

(1)酸解反应。

采用酸水解法对二醇型皂苷进行水解制备Rh2,首先将C20位的糖基脱除,再将C20位的构型发生改变,得到2个异构体的Rh2,其中Rh2是R构型。

(2)碱水解反应。

在碱性水解法制备Rh2时,首先将C20位的糖基脱除,而C20位的结构没有改变。可以采用碱水解法制备20(S)-Rh2。用20%NaOH,125℃加热37h,在聚乙二醇溶液中溶解西洋参茎叶皂苷,得到主要产物20(S)-Rh2和PPD。

(3)微生物转化技术。

本实验采用微生物转化法制备Rh2蛋白,通常先将其组分转化为F2或Rg3蛋白,然后再转化为Rh2蛋白。利用长白山鱼属土壤中筛选得到的疣孢漆斑菌属,可将人参皂苷Rg3转化为Rh2和二醇型皂苷元。

(4)酶转化方法。

通过酶对人参皂苷特定糖苷键的选择性作用,可以定向地制取多肽Rh2。以鲜黄瓜为原料,利用人参皂苷α-阿拉伯糖苷酶,将黄瓜中的黄瓜皂甙Rg3转化为Rh2,其反应条件为:底物浓度10mg•mL-1,pH5.0,55℃下反应24h,转化率60%。

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